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FANS |
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I FANS sono i farmaci
antinfiammatori non steroidei, vengono classificati in acidi o
carbossilici e in non acidi ( vedi strutture e nomi sul lucido);
i farmaci non acidi sono più utili perché meno gastrolesivi, ma ugualmente
efficaci come antinfiammatori( ex nimesulide).
Classificazione dei FANS:
C’è un gruppo di farmaci non
considerati FANS, ma aventi delle azioni in comune con i FANS, cioè l’azione
antalgica e anti-piretica, questi sono i derivati del paraminofenolo,
il cui rappresentante più noto è il paracetamolo, che è però privo di
attività anti-infiammatoria.
Attività dei FANS:
-anti-infiammatoria;
-anti-piretica;
-analgesica;
anti aggregante piastrine o
anti-trombotica.
All’interno della categoria
dei FANS esistono diversi farmaci dalle diverse propietà farmaco cinetiche,
dinamiche e tossiche.
Meccanismi di azione dei
FANS:
1)
prostaglandino
dipendente;
2)
non prostaglandino dipendente.
1)
I FANS inibiscono la sintesi
delle prostaglandine e in questo senso si esplica la loro attività
anti-infiammatoria.
2)
Questi meccanismi non sono
tipici di tutti i FANS, ma solo di alcuni come ad ex. gli oxicamici,
che interagiscono con il sistema immunitario.
L’acido acetil salicilico
inibisce la sintesi delle prostaglandine(PG) perchè perde l’acetile che si
lega così alla ciclossigenasi, l’enzima della sintesi delle PG stesse; tutto
questo avviene in circa 10/15 minuti. L’acido acetil salicilico acetila
numerose proteine oltre alla ciclossigenasi per questo in alcuni individui
può dare origine ad alcune forme di intolleranza immuno-mediata. La
ciclossigenasi acetilata dall’acido acetil salicilico può essere
costitutiva o indotta, nella prima forma le PG svolgono attività
omeostatiche e sono ad ex quelle a livello dello stomaco, per questo si
spiega l’azione gastro-lesiva dell’acido acetil salicilico stesso.
L’azione anti-aggregante
piastrinica dei FANS si esplica grazie alla capacità di questi ultimi di
inibire la prostaglandino sintetasi piastrinica.
Ex di applicazione:
aspirina 500mg= azione
antalgica;
“ 1g= azione
anti-infiammatoria e /o anti-piretica;
“ 50-100mg= azione
anti-aggregante con diminuzione della sintesi di protrombina, effetti
immediati a basse dosi, poca gastrolesività in associazione a gastro
protettori, ma i soggetti trattati muoiono dopo circa 20 anni per emorragie.
I FANS sono tutti
metabolizzati a livello epatico, dove vengono metabolizzati con acido
glucuronico per poi essere eliminati a livello renale, per questo si può
anche verificare
una azione nefrotossica dei
FANS, che si può manifestare localmente- necrosi tissutali- o in modo
sistemico -controllo pressione di ossigeno renale dipendente.
Classificazione farmaco
cinetica:
-breve durata di azione;
-lunga durata di azione.
Effetti indesiderati:
-ulcere gastriche;
-raddoppio del tempo di
coagulazione;
-necrosi papillare del rene;
-inibizione della motilità
uterina;
-stipsi.
I FANS non vanno mai
somministrati in gravidanza e ai bambini.
Gli indolacetici con i
pirazolonici causano anemia aplastica e agranulocitosi.
L’indometacina causa
cefalea e diarrea.
I salicilati causano
vertigini, confusioni, convulsioni, tintinnio alle orecchie, epatotossicità.
Il paracetamolo
possiede attività analgesiche e antipiretiche ma non antiflogistiche e
antiaggreganti; inibisce la sintesi delle PG a livello ipotalamico(controllo
della febbre) e non è attivo a livello gastrico per cui non è gastrolesivo.
Si assorbe per bocca .
Dopo lungo tempo di
somministrazione porta alla riduzione delle riserve di glutatione.
I FANS sono utili anche nella
terapia contro l’attacco gottoso acuto.
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Lea Bonfiglio
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